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2019年執業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》精選考點(diǎn)（15）

來(lái)源：考試吧　2019-02-20 11:43:00　【要考試，上考試吧！】　執業(yè)藥師萬(wàn)題庫

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　　美沙拉秦藥理介紹簡(jiǎn)介

　�、彼幮W(xué)：

　　本藥為抗潰瘍藥，通過(guò)作用于腸道炎癥粘膜，抑制引起炎癥的前列腺素合成及炎性介質(zhì)白三烯的形成，從而對腸道壁起顯著(zhù)的抗炎作用，對發(fā)炎的腸壁結締組織效果尤佳。試驗表明本藥對維持潰瘍性結腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效，但不發(fā)生后者通常引起的不良反應(如骨髓抑制和男性不育)。

　�、菜巹�(dòng)學(xué)：

　　本藥口服在結腸釋放后轉化為乙酰水楊酸。乙酸水楊酸一部分被腸道內細菌分解，從糞便中排出。另一部分由腸粘膜吸收，約40%與血漿蛋白結合，在體內代謝生成乙�；�，此乙�；锛s80%與血漿蛋白結合，從尿中排出，半衰期為5-10小時(shí)，很少透過(guò)胎盤(pán)和分泌入乳汁。

　　本藥緩釋片由乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒(直徑為0.7-1mm)組成。在胃中開(kāi)始崩解，微顆粒通過(guò)幽門(mén)進(jìn)入小腸，在腸道內可持續均勻地釋放美沙拉秦，約50%在小腸內釋放，50%在大腸內釋放�？诜忈屍瑹o(wú)需胃排空，無(wú)藥物大量?jì)A釋現象，無(wú)血藥峰濃度，在胃中殘留時(shí)間短，服藥后20分鐘內血中即可測出美沙拉秦。緩釋片還可防止美沙拉秦在近端小腸被過(guò)早吸收，從而保證它在遠端小腸具有較高的生物利用度。

　　本藥栓劑由緩釋微囊組成，可直接到達作用部位，緩慢釋放，局部濃度高。

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