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　　藥物的代謝

　　一、A1

　　1、下列影響藥物代謝因素錯誤的是

　　A、給藥途徑

　　B、給藥劑量

　　C、藥物劑型

　　D、患者因素

　　E、生產(chǎn)廠(chǎng)家

　　2、肝臟代謝以哪種反應為主

　　A、結合反應

　　B、水解反應

　　C、氧化反應

　　D、還原反應

　　E、加成反應

　　3、下列不適用于非微粒體酶系代謝的藥物是

　　A、脂溶性較小

　　B、水溶性較大

　　C、極性較大

　　D、結構類(lèi)似體內正常物質(zhì)

　　E、小分子藥物

　　4、下列關(guān)于影響藥物代謝因素敘述不正確的是

　　A、首過(guò)效應是導致體內代謝差異的主要原因

　　B、代謝反應會(huì )出現飽和現象

　　C、劑型也會(huì )對代謝產(chǎn)生影響

　　D、酶抑制劑可以促進(jìn)藥物的代謝

　　E、性別差異也會(huì )對藥物代謝產(chǎn)生影響

　　5、代謝藥物的主要器官是

　　A、腸黏膜

　　B、血液

　　C、肝臟

　　D、腎臟

　　E、膽汁

　　6、藥物代謝反應的類(lèi)型不包括

　　A、氧化反應

　　B、還原反應

　　C、歧化反應

　　D、水解反應

　　E、結合反應

　　7、通常藥物的代謝產(chǎn)物

　　A、極性無(wú)變化

　　B、結構無(wú)變化

　　C、極性比原藥物大

　　D、藥理作用增強

　　E、極性比原藥物小

　　8、有關(guān)藥物在體內的轉運，不正確的是

　　A、血液循環(huán)與淋巴系統構成體循環(huán)

　　B、藥物主要通過(guò)血液循環(huán)轉運

　　C、某些特定物質(zhì)如脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉運必須依賴(lài)淋巴系統

　　D、某些病變使淋巴系統成為病灶時(shí)，必須使藥物向淋巴系統轉運

　　E、淋巴系統可使藥物通過(guò)肝從而產(chǎn)生首過(guò)作用

　　9、下列藥物屬于肝藥酶誘導劑的是

　　A、苯巴比妥

　　B、異煙肼

　　C、氯霉素

　　D、西咪替丁

　　E、環(huán)丙沙星

　　二、B

　　1、A.蓄積

　　B.第一相反應

　　C.藥物相互作用

　　D.生物利用度

　　E.酶誘導作用

　　<1> 、兩種以上藥物配伍后，藥物原來(lái)的體內過(guò)程，組織對藥物的感受性，藥物的理化性質(zhì)等發(fā)生變化而引起藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)變化

　　A B C D E

　　<2> 、某些藥物可使體內藥酶活性、數量升高

　　A B C D E

　　<3> 、通過(guò)氧化、還原和水解等反應引入官能團

　　A B C D E

　　<4> 、藥物連續使用后在組織中濃度逐漸上升的現象

　　A B C D E

　　<5> 、血管外給藥用藥劑量中進(jìn)入體循環(huán)的藥物的相對數量和相對速率

　　A B C D E

　　參考答案：

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 E

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 肝臟的代謝以氧化反應為主。藥物代謝酶主要位于肝細胞的微粒體中，其次是線(xiàn)粒體和溶酶體。

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 通常，凡結構類(lèi)似于體內正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系(非微粒體酶系)代謝。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物代謝被減慢的現象，稱(chēng)為酶抑制作用，能使代謝減慢的物質(zhì)叫做酶抑制劑，分為可逆抑制與不可逆抑制。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 肝臟是藥物代謝的最主要器官。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 第一相反應是藥物代謝過(guò)程的第一階段，包括氧化反應、還原反應和水解反應。

　　第二相反應包括葡萄糖醛酸結合、硫酸結合、谷胱甘肽結合、氨基酸結合、甲基化、乙�；�等。

　　7、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 代謝的第一相反應通常是脂溶性藥物通過(guò)反應生成極性基團，比如藥物結構中增加了羥基、羧基、氨基、亞氨基、硫醇基等極性基團，分子的水溶性增大，利于排泄。第二相反應即結合反應，是代謝過(guò)程的第二階段，通常是藥物或第一相反應生成的代謝產(chǎn)物結構中的極性基團與機體內源性物質(zhì)反應生成結合物。通常形成水溶性更大、極性更大、藥理活性通常降低的化合物，更易于排出體外;

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 血液循環(huán)與淋巴系統構成體循環(huán)，由于血流速度比淋巴流速快200～500倍，故藥物主要通過(guò)血液循環(huán)轉運。藥物的淋巴系統轉運在以下情況也是非常重要的：1.某些特定物質(zhì)如脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉運必須依賴(lài)淋巴系統;2.傳染病、炎癥、癌轉移等使淋巴系統成為靶組織時(shí)必須使藥物向淋巴系統轉運;3.淋巴循環(huán)可使藥物不通過(guò)肝臟從而避免首過(guò)作用。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 有些藥物能影響肝藥酶的活性，使藥物代謝誘導或抑制。如苯巴比妥可誘導肝微粒體P450酶系，使口服降血糖藥、糖皮質(zhì)激素類(lèi)、保泰松等代謝加速，作用減弱;肝藥酶抑制藥如異煙肼、氯霉素、西咪替丁等能減慢肝轉化藥物，使藥效加強或延長(cháng)。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

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