1、片劑四大輔料

　�、偬畛鋭�：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉(可壓性淀粉)、無(wú)機鹽類(lèi)、甘露醇

　　記憶口訣：

　　淀粉蔗糖和糊精，

　　混合使用防松散;

　　乳糖微晶預膠化，

　　粉末直接可壓片;

　　微晶具有多功能，填充干黏和崩解。

　　第一句：淀粉、蔗糖和糊精，三者通�；旌鲜褂�，而且混合使用還可以防止片劑松散;第二句：乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉可用作粉末直接壓片;第三句：微晶纖維素具有多種功能，可作為填充劑、干黏合劑和崩解劑使用。

　　這個(gè)口訣包括了所有的填充劑及重要填充劑的功能。

　�、� 黏合劑：淀粉漿、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC)，其他：聚維酮(PVP)、明膠、聚乙二醇(PEG)

　　記�。吼ず蟿┐蠖喽紝儆诶w維素類(lèi)

　�、� 崩解劑：干淀粉、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na，高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、泡騰崩解劑[碳酸氫鈉(小蘇打)和枸櫞酸]

　　口訣：崩解淀粉羧淀鈉，低代交聯(lián)小蘇打。

　　這句話(huà)的含義：羧淀鈉—羧甲基淀粉鈉;低代—低取代羥丙基纖維素;交聯(lián)—交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉;小蘇打—泡騰崩解劑

　�、� 潤滑劑：硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸鎂、氫化植物油

　　大家注意，這些輔料的英文縮寫(xiě)也需要記憶。其中，M多代表甲基; E多代表乙基;P多代表丙基、也代表“聚”; H多代表羥基;C 在前面的時(shí)候多代表羧基、在最后出現多代表纖維素

　　2、片劑薄膜包衣材料

　　胃溶型：羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚維酮，PVP)、丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號、聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)

　　腸溶型：醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)/鄰苯二甲醋酸纖維素、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP)、丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)

　　水不溶型：乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素

　　記憶口訣：胃溶羥丙甲維酮，腸能加個(gè)鈦酸酯(P)，乙基乙酸都不溶。

　　胃溶羥丙甲維酮：胃溶型的包括羥丙甲纖維素、羥丙纖維素和聚維酮;腸能加個(gè)鈦酸酯：腸溶型的名字后面有鈦酸酯。

　　另特別注意：丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號是胃溶型的，丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)為腸溶性的。

　　3、液體制劑常用附加劑

　　增溶劑：表面活性劑，HLB15~18

　　助溶劑：加入第三種物質(zhì)，形成絡(luò )合物、締合物等。如：碘化鉀助溶碘

　　潛溶劑：混合溶劑(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)

　　防腐劑：苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類(lèi)(尼泊金類(lèi))、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨(新潔爾滅，陽(yáng)離子，外用)

　　其他：乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等

　　矯味劑：甜味劑、芳香劑(桂皮水等)、膠漿劑(阿拉伯膠、瓊脂、明膠)、泡騰劑

　　4、混懸劑常用穩定劑

　�、� 潤濕劑：表面活性劑，HLB 7~11

　�、� 助懸劑:分散介質(zhì)黏度↑，沉降速率↓

　　低分子：內用-糖漿，外用-甘油

　　高分子：天然(果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉);合成(纖維素類(lèi))硅皂土、觸變膠

　�、� 絮凝劑(↓ζ)與反絮凝劑(↑ζ) “絮降反升”

　　常用的絮凝劑(電解質(zhì))：枸櫞酸(氫)鹽、酒石酸(氫)鹽、磷酸鹽等。

　　5、滅菌制劑附加劑

　　(1)注射劑

　　抗氧劑

　　水溶性抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C

　　油溶性抗氧劑：叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、沒(méi)食子酸酯類(lèi)

　　抑菌劑：苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金類(lèi)(內用)

　　金屬螯合劑：乙二胺四乙酸二鈉(依地酸二鈉，EDTA·Na)

　　等滲調節劑：氯化鈉、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂

　　助懸劑：同混懸劑

　　增溶劑、潤濕劑或乳化劑：表面活性劑

　　(2)眼用制劑

　　pH調節劑：碳酸氫鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液(酸的鹽)

　　黏度調節劑：甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇(聚合物分子量很大，可增大黏度，所以可作黏度調節劑)

　　保濕劑：甘油、丙二醇、透明質(zhì)酸(都是水溶性的)

　　6、乳膏劑常用乳化劑

　　O/W型乳化劑：一價(jià)皂(堿金屬皂、有機胺皂)、十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉)、聚山梨酯類(lèi) (吐溫類(lèi))

　　W/O型乳化劑：二價(jià)皂(堿土金屬皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盤(pán)類(lèi))、 羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇

　　十二烷基硫酸鈉屬于離子型化合物，所以易溶于水，屬于O/W型乳化劑。

　　吐溫類(lèi)屬于O/W型乳化劑，可以這樣來(lái)記，吐溫的“溫”是三點(diǎn)水旁，所以溶于水，屬于O/W型;司盤(pán)類(lèi)屬于W/O型，因為看到“盤(pán)”，想起炒菜，炒菜需要油，所以司盤(pán)類(lèi)屬于W/O型。

　　另：W/O型的都是一些酯類(lèi)，含有脂/酯字樣

　　7、栓劑常用基質(zhì)與附加劑

　　(1) 栓劑常用基質(zhì)

　　油脂性基質(zhì)：可可豆脂(脂肪酸甘油脂類(lèi))、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯)

　　水溶性基質(zhì)：甘油明膠、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆

　　可可豆脂常溫下為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體，無(wú)刺激性，可塑性好，多晶型，不穩定(含油酸)，相對密度0.990~0.998;熔點(diǎn)30℃~35℃;10℃~20℃時(shí)易碎成粉末

　　(2) 栓劑的附加劑：表面活性劑、防腐劑、抗氧劑(同前面)、

　　硬化劑、增稠劑、吸收促進(jìn)劑

　　硬化劑：白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟

　　增稠劑：氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁

　　吸收促進(jìn)劑：非離子型表面活性劑(�？�)、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂類(lèi)、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類(lèi)衍生物

　　8、緩釋、控釋制劑的常用輔料

　　(1)骨架型緩釋材料：

　�、� 親水凝膠骨架材料(溶蝕+擴散)：羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(CM)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸樹(shù)脂)、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)

　�、� 不溶性骨架材料(擴散)：聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠

　�、� 生物溶蝕性骨架材料(溶蝕)：動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯

　　這樣來(lái)記：親水凝膠骨架材料大多是一些纖維素類(lèi)、鹽、多糖等，特別注意乙基纖維素屬于不溶性的;不溶性的是一些高聚物類(lèi);生物溶蝕性的是一些脂肪、蠟等

　　(2)包衣膜型緩釋材料：

　�、俨蝗苄愿叻肿硬牧�(擴散)：EC

　�、� 腸溶性高分子材料(同片劑包衣材料中的腸溶性材料)：

　�、�、Ⅱ、Ⅲ類(lèi)丙烯酸樹(shù)脂、醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)

　　(3)增稠劑：(擴散原理)

　　增稠劑為一類(lèi)水溶性高分子材料，如：明膠、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。

　　9、靶向制劑微囊囊材

　�、� 天然高分子囊材(最常用)：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖

　�、� 半合成高分子囊材：纖維素類(lèi)，如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC

　�、酆铣筛叻肿幽也模�(聚合物類(lèi))

　　非生物降解且不受pH影響：聚酰胺、硅橡膠

　　非生物降解但受pH影響：聚丙烯酸樹(shù)脂、聚乙烯醇

　　可生物降解：聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)

　　10、表面活性劑

　�、訇庪x子表面活性劑(起泡、去污)

　　高級脂肪酸鹽(肥皂類(lèi))：硬脂酸(硬脂酸鈣)、油酸、月桂酸

　　根據金屬離子不同可分為：堿金屬皂、有機胺皂(O/W型)、堿土金屬皂(W/O型)

　　硫酸化物：硫酸化蓖麻油(土耳其紅油)、十二萬(wàn)基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉，O/W型)

　　磺酸化物：十二烷基苯磺酸鈉(洗滌劑)

　�、� 陽(yáng)離子表面活性劑(陽(yáng)性皂，季胺化合物)：苯扎氯胺、苯扎溴銨(新潔爾滅)

　�、� 兩性離子表面活性劑：卵磷脂、氨基酸型、甜菜堿型

　�、� 非離子表面活性劑：脂肪酸山梨坦類(lèi)(司盤(pán)，span，W/O)、聚山梨酯(吐溫，Tween，O/W)、蔗糖脂肪酸酯(O/W)、聚氧乙烯脂肪酸酯(賣(mài)澤，Myrj，O/W )、聚氧乙烯脂肪醇醚類(lèi)(芐澤，Brij)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆(普朗尼克)

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